Акридипин
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем01.07.2003Фармакологическая группаСостав и форма выпуска1 таблетка содержит амлодипина бесилата 5 мг ( в пересчете на амлодипин); в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 3 упаковки. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антигипертензивное, антиангинальное. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокардиоциты. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект является следствием расширения периферических артериол, снижения ОПСС, в результате чего уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде; расширение коронарных артерий увеличивает поступление кислорода в миокард.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. ФармакокинетикаПосле приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60–65%, Cmax в крови наблюдается через 6–12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7–8 дней после постоянного приема. Обладает высоким объемом распределения — около 20 л/кг и хорошо связывается с белками — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20–25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 35–45 ч, у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов — 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Не удаляется при гемодиализе. ПоказанияАртериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами); стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала). ПротивопоказанияГиперчувствительность, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II и III степени, тахикардия, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (первая неделя). Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость. Редко — изменения настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, диспноэ, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп). Редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе. Редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Редко — мультиформная эритема, изменение цвета кожи.
Прочие: редко — гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, увеличение/снижение массы тела. ВзаимодействиеСовместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ,
коротко действующими и пролонгированными нитратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.
НПВС (особенно индометацин), симпатомиметики, эстрогены снижают гипотензивный эффект амлодипина, средства для
ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых
каналов — усиливают его. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление
нейротоксичности. ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен. Способ применения и дозыВнутрь, начальная доза в качестве гипотензивного средства — 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства — 5 мг (особенно пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При необходимости — до 10 мг/сут (максимальная суточная доза). Особые указанияВ период лечения необходим контроль массы тела, потребления натрия, поддержание гигиены зубов, частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости, разрастания десен). Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.Срок годности3 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония | Артериальная гипертензия | Артериальная гипертензия кризового течения | Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | Артериальная гипертония | Внезапное повышение АД | Гипертензивное нарушение кровообращения | Гипертензивное состояние | Гипертензивные кризы | Гипертензия | Гипертензия артериальная | Гипертензия злокачественная | Гипертензия эссенциальная | Гипертоническая болезнь | Гипертонические кризы | Гипертонический криз | Гипертония | Злокачественная гипертензия | Злокачественная гипертония | Изолированная систолическая гипертензия | Криз гипертензивный | Обострение гипертонической болезни | Первичная артериальная гипертензия | Транзиторная артериальная гипертензия | Эссенциальная артериальная гипертензия | Эссенциальная артериальная гипертония | Эссенциальная гипертензия | Эссенциальная гипертония | I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом | Болезнь Гебердена | Вазоспастическая стенокардия | Вазоспастическая стенокардия Принцметала | Вариантная стенокардия | Кардиоспазм | Коронароспазм | Коронароспастическая стенокардия Принцметала | Принцметала стенокардия | Спазм коронарных артерий | Спазм коронарных сосудов | Стенокардия Принцметала | Стенокардия коронароспастическая | I20.0 Нестабильная стенокардия | Болезнь Гебердена | Нестабильная стенокардия | Стенокардия нестабильная | I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония | Артериальная гипертензия | Артериальная гипертензия кризового течения | Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | Артериальная гипертония | Вазоренальная гипертензия | Внезапное повышение АД | Гипертензивное нарушение кровообращения | Гипертензивное состояние | Гипертензивные кризы | Гипертензия | Гипертензия артериальная | Гипертензия злокачественная | Гипертензия симптоматическая | Гипертонические кризы | Гипертонический криз | Гипертония | Злокачественная гипертензия | Злокачественная гипертония | Криз гипертензивный | Обострение гипертонической болезни | Почечная гипертензия | Реноваскулярная артериальная гипертензия | Реноваскулярная гипертония | Симптоматическая артериальная гипертензия | Транзиторная артериальная гипертензия |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0030 Блокаторы кальциевых каналов | БКК, рефлекторно увеличивающие ЧСС (производные дигидропиридина) | БКК, уменьшающие ЧСС | БМКК | БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов) | БМКК (блокаторы «медленных» кальциевых каналов) | Блокатор «медленных» кальциевых каналов | Блокаторы «медленных» кальциевых каналов | Блокаторы кальциевых каналов, бензодиазепиновые производные | Блокаторы кальциевых каналов, дигидропиридиновые производные | Блокаторы кальциевых каналов, фенилалкиламиновые производные | Неселективные блокаторы кальциевых каналов | Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды | Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце | Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему |
Меры предосторожностиС осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек. Корректировки дозы амлодипина в комплексной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ не требуется.
Опыт применения у детей отсутствует.
|