Норваск
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем22.07.2011Фармакологическая группаСостав и форма выпуска
Таблетки |
1 табл. |
амлодипина бесилат |
6,935 мг |
|
13,870 мг |
(эквивалентно 5 и 10 мг амлодипина соответственно) |
|
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; крахмала натрия гликолат тип А; магния стеарат |
|
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в коробке картонной 3 упаковки; или в упаковке контурной ячейковой 14 шт.; в коробке картонной 1 упаковка. Описание лекарственной формыТаблетки 5 мг — белые или почти белые, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с логотипом «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой.
Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с логотипом «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой. ХарактеристикаАмлодипин — производное дигидропиридина. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антиангинальное, антигипертензивное.ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность оставляет 64–80%. Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через ГЭБ.
Биотрансформация/выведение. T1/2 из плазмы составляет около 35–50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56–60 ч. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.
Стабильная CSS в плазме достигается через 7–8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется.
Применение у больных почечной недостаточностью. T1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей. У пожилых Tmax и Cmaxамлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 до 65 ч. Показанияартериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
cтабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами). Противопоказанияповышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
тяжелая артериальная гипотензия.
С осторожностью:
печеночная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV класса;
аортальный стеноз;
острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).
Как и при назначении других БКК, необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Применение при беременности и кормлении грудьюБезопасность применения Норваска® во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют). Побочные действияДалее под частотой побочных реакций понимается: частые(>1%), нечастые (<1%), редкие (<0,1%), очень редкие (<0,01%).
Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, нечасто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, нечасто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения,
Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.
Со стороны системы дыхания: нечасто — одышка, ринит, очень редко — кашель.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, гинекомастия очень редко — дизурия, полиурия.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эртиема, крапивница.
Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи. ВзаимодействиеМожно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
Циметидин. При одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
В отличие от других БКК, клинически значимого взаимодействия препарата Норваск® (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВП, особенно индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Норваск® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Препараты лития. При совместном применении БКК с препаратами лития (для Норваска® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Алюминий-/магнийсодержащие антациды. Однократный прием этих препаратов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил (Виагра). Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Этанол (алкогольсодержащие напитки). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Варфарин. Амлодипин не влияет на изменение ПВ, вызванное варфарином.
Циклоспорин. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ неэффективен.. Способ применения и дозыВнутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что T1/2 Норваска®, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Изменение режима дозирования Норваска® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется. Особые указанияПри лечении артериальной гипертензии Норваск® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Для лечения стенокардии Норваск® можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Норваск® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Влияние на способность управления автомобилем и использования техники. Хотя на фоне приема Норваска® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования. Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.Срок годности4 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония | Артериальная гипертензия | Артериальная гипертензия кризового течения | Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | Артериальная гипертония | Внезапное повышение АД | Гипертензивное нарушение кровообращения | Гипертензивное состояние | Гипертензивные кризы | Гипертензия | Гипертензия артериальная | Гипертензия злокачественная | Гипертензия эссенциальная | Гипертоническая болезнь | Гипертонические кризы | Гипертонический криз | Гипертония | Злокачественная гипертензия | Злокачественная гипертония | Изолированная систолическая гипертензия | Криз гипертензивный | Обострение гипертонической болезни | Первичная артериальная гипертензия | Транзиторная артериальная гипертензия | Эссенциальная артериальная гипертензия | Эссенциальная артериальная гипертония | Эссенциальная гипертензия | Эссенциальная гипертония | I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена | Грудная жаба | Приступ стенокардии | Рецидивирующая стенокардия | Спонтанная стенокардия | Стабильная стенокардия | Стенокардии синдром X | Стенокардия | Стенокардия (приступ) | Стенокардия напряжения | Стенокардия покоя | Стенокардия прогрессирующая | Стенокардия смешанная | Стенокардия спонтанная | Стенокардия стабильная | Хроническая стабильная стенокардия | I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом | Болезнь Гебердена | Вазоспастическая стенокардия | Вазоспастическая стенокардия Принцметала | Вариантная стенокардия | Кардиоспазм | Коронароспазм | Коронароспастическая стенокардия Принцметала | Принцметала стенокардия | Спазм коронарных артерий | Спазм коронарных сосудов | Стенокардия Принцметала | Стенокардия коронароспастическая | I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония | Артериальная гипертензия | Артериальная гипертензия кризового течения | Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | Артериальная гипертония | Вазоренальная гипертензия | Внезапное повышение АД | Гипертензивное нарушение кровообращения | Гипертензивное состояние | Гипертензивные кризы | Гипертензия | Гипертензия артериальная | Гипертензия злокачественная | Гипертензия симптоматическая | Гипертонические кризы | Гипертонический криз | Гипертония | Злокачественная гипертензия | Злокачественная гипертония | Криз гипертензивный | Обострение гипертонической болезни | Почечная гипертензия | Реноваскулярная артериальная гипертензия | Реноваскулярная гипертония | Симптоматическая артериальная гипертензия | Транзиторная артериальная гипертензия |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0030 Блокаторы кальциевых каналов | БКК, рефлекторно увеличивающие ЧСС (производные дигидропиридина) | БКК, уменьшающие ЧСС | БМКК | БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов) | БМКК (блокаторы «медленных» кальциевых каналов) | Блокатор «медленных» кальциевых каналов | Блокаторы «медленных» кальциевых каналов | Блокаторы кальциевых каналов, бензодиазепиновые производные | Блокаторы кальциевых каналов, дигидропиридиновые производные | Блокаторы кальциевых каналов, фенилалкиламиновые производные | Неселективные блокаторы кальциевых каналов | Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды | Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце | Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Норваск, таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; код EAN: 5413973113113; № П N015567/01, 2009-05-13 от Pfizer GmbH (Германия); производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия) |
A10405332 (до 01.08.2014) |
1020.59 |
|
Норваск® |
|
263.00 |
|
Норваск, таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; код EAN: 5413973113113; № П N015567/01, 2009-05-13 от Pfizer GmbH (Германия); производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия) |
|
277.00 |
|
Норваск, таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; код EAN: 5413973112314; № П N015567/01, 2009-05-13 от Pfizer GmbH (Германия); производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия) |
|
291.98 |
|
Норваск, таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; код EAN: 5413973113113; № П N015567/01, 2009-05-13 от Pfizer GmbH (Германия); производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия) |
|
299.61 |
|
Норваск® |
|
303.73 |
|
Норваск, таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; код EAN: 5413973113311; № П N015567/01, 2009-05-13 от Pfizer GmbH (Германия); производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия) |
A10405530 (до 01.08.2014) |
985.10 |
|
ФармакодинамикаСвязываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышц сосудов и кардиомиоцитов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
1. Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента SТ (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Применение у больных с ИБС
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Применение у больных сердечной недостаточностью. Норваск® не повышает риск смертности или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении Норваска® существует вероятность возникновения отека легких.
Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Условия отпуска из аптекПо рецепту.
|