Амлотоп

 

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

28.09.2011

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин) 5 мг
  10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кальция стеарат; натрий кроскармеллоза; аэросил  

в упаковке контурной ячейковой 10 или 30 шт.; в пачке картонной 1 (по 30 табл.), 2 или 3 (по 10 табл.) упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и с риской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Показания

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

выраженная артериальная гипотензия;

коллапс, кардиогенный шок;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

нарушение функции печени;

синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

легкая или умеренная артериальная гипотензия;

аортальный стеноз; митральный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после болезни);

сахарный диабет;

нарушение липидного профиля;

пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, урикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза ПГ почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5–5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно.

Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Производитель

ЗАО «Макиз-Фарма» (Россия).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба]Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмомБолезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия Принцметала
Стенокардия коронароспастическая
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0030 Блокаторы кальциевых каналовБКК, рефлекторно увеличивающие ЧСС (производные дигидропиридина)
БКК, уменьшающие ЧСС
БМКК
БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов)
БМКК (блокаторы «медленных» кальциевых каналов)
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов, бензодиазепиновые производные
Блокаторы кальциевых каналов, дигидропиридиновые производные
Блокаторы кальциевых каналов, фенилалкиламиновые производные
Неселективные блокаторы кальциевых каналов
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды
Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб. Перейти в интернет-аптеку
Амлотоп 100.20
Амлотоп, таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; код EAN: 4607018260196; № Р N003030/01, 2010-07-22 от НИЖФАРМ (Россия); производитель: МАКИЗ-ФАРМА (Россия) 106.00
Амлотоп 107.18
Амлотоп, таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1; код EAN: 4607018262404; № Р N003030/01, 2010-07-22 от НИЖФАРМ (Россия); производитель: МАКИЗ-ФАРМА (Россия) 107.34
Амлотоп, таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; № Р N003030/01, 2010-07-22 от НИЖФАРМ (Россия); производитель: МАКИЗ-ФАРМА (Россия) 113.91
Амлотоп, таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1; код EAN: 4607018262404; № Р N003030/01, 2010-07-22 от НИЖФАРМ (Россия); производитель: МАКИЗ-ФАРМА (Россия) 180911 (до 01.09.2014) 127.00

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — БКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в бóльшей степени — в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.